Бусерелін конкурентно зв'язується з рецепторами клітин передньої частки гіпофіза, викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі. Застосування в терапевтичних дозах протягом 12-14 днів призводить до повної блокади гонадотропної функції гіпофіза, інгібуючи таким чином виділення ЛГ та ФСГ.
Добре всмоктується з підшкірної клітковини та через слизову оболонку носа. Період напіввиведення – 3 години. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові після внутрішньом'язового введення – 2-3 години. Накопичується в печінці та нирках, передній частці гіпофіза.
Лікування препаратом Бусерелін слід розпочинати у перший чи другий день менструального циклу, вводять безперервно протягом усього курсу лікування. Курс лікування – 4-6 місяців.